Perbedaan utama antara nukleosida dan nukleotida reverse transcriptase inhibitor adalah bahwa nukleosida reverse transcriptase inhibitor harus difosforilasi oleh kinase seluler inang sementara nukleotida reverse transcriptase inhibitor tidak perlu menjalani fosforilasi awal.
Reverse transcriptase adalah enzim yang mengubah molekul RNA menjadi ssDNA. HIV dan retrovirus memiliki enzim ini untuk mensintesis ssDNA dari genom RNA mereka di dalam sel inang. Dengan demikian, adalah mungkin untuk mencegah infeksi HIV dan retrovirus lainnya dengan menghambat aktivitas enzim reverse transcriptase, sehingga mencegah sintesis genom virus dan multiplikasi virus. Inhibitor transkriptase terbalik adalah kelas obat antiretroviral yang digunakan untuk mengobati jenis infeksi virus ini. Obat ini menargetkan enzim reverse transcriptase dan mencegah tindakan katalitiknya, menghalangi sintesis DNA dari RNA virus. Nucleoside dan nucleotide reverse transcriptase inhibitor adalah dua jenis obat. Inhibitor ini sangat penting, terutama dalam pengobatan AIDS.
Apa itu Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleosida?
Nukleosida adalah nukleotida tanpa gugus fosfat. Mereka adalah blok bangunan asam nukleat: DNA dan RNA. Dengan demikian, nukleosida adalah komponen penting ketika mensintesis untai DNA. Selanjutnya, reverse transcriptase menambahkan nukleosida satu per satu dan mensintesis untai DNA baru. Setiap nukleosida memiliki gugus 3'hidroksil untuk berikatan dengan nukleotida berikutnya melalui ikatan fosfodiester. Penghambat transkriptase balik nukleosida adalah analog dari nukleosida alami. Namun, mereka kekurangan gugus 3' OH untuk membentuk ikatan fosfodiester 5′–3′ untuk memperpanjang untai baru. Oleh karena itu, begitu mereka melekat pada sintesis rantai DNA virus, sintesis dihentikan dan perpanjangan untai baru dihentikan. Dengan demikian, sintesis DNA virus terganggu, menghentikan proses replikasi dan multiplikasi virus. Pada akhirnya, infeksi virus tidak menyebar di dalam pejamu.
Gambar 01: Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleosida – Zidovudin
Selain itu, nukleosida reverse transcriptase inhibitor harus diaktifkan oleh fosforilasi menggunakan kinase seluler inang. Setelah diaktifkan, mereka melengkapi dengan nukleotida virus alami dan mengikat untai yang tumbuh dan mengakhiri perpanjangan DNA virus. Faktanya, nucleoside reverse transcriptase inhibitor adalah analog dari purin dan pirimidin alami. Zidovudine, didanosine, stavudine, zalcitabine, lamivudine dan abacavir adalah beberapa obat yang merupakan nucleoside reverse transcriptase inhibitor.
Apakah Inhibitor Transkriptase Terbalik Nukleotida itu?
Nucleotide reverse transcriptase inhibitor adalah jenis obat antiretroviral kedua yang digunakan dalam pengobatan HIV dan infeksi retroviral lainnya. Mereka bekerja sebagai inhibitor substrat kompetitif yang mirip dengan inhibitor reverse transcriptase nukleosida. Selain itu, prinsip kerja melawan virus juga sama dengan nucleoside reverse transcriptase inhibitor.
Gambar 02: Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleotida – Adefovir
Namun, satu perbedaan utama adalah bahwa nukleotida reverse transcriptase inhibitor menghindari fosforilasi awal di dalam inang. Tapi, mereka membutuhkan fosforilasi analog nukleotida fosfonat menjadi keadaan fosfonat-difosfat untuk aktivitas anti-virus. Tenofovir dan Adefovir adalah dua jenis obat yang bersifat nucleotide reverse transcriptase inhibitor.
Apa Persamaan Antara Nukleosida dan Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleotida?
- Nucleoside dan nucleotide reverse transcriptase inhibitor adalah dua jenis obat yang penting dalam mengobati HIV dan infeksi retroviral.
- Keduanya adalah obat antiretroviral.
- Mereka adalah analog dari deoksinukleotida alami seperti sitidin, guanosin, timidin dan adenosin.
- Mekanisme aksi mereka sama.
- Mereka bekerja sebagai inhibitor substrat kompetitif.
- Selain itu, mereka bekerja sebagai terminator rantai.
- Kedua jenis inhibitor tidak memiliki gugus 3'OH.
- Obat ini dapat menyebabkan efek samping seperti sakit kepala, mual, muntah, diare dan masalah perut
Apa Perbedaan Antara Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleosida dan Nukleotida?
Perbedaan utama antara nukleosida dan nukleotida reverse transcriptase inhibitor adalah bahwa nukleosida reverse transcriptase inhibitor perlu menjalani tiga langkah fosforilasi untuk mengaktifkan aktivitas antivirus, sedangkan nukleotida reverse transcriptase inhibitor tidak perlu menjalani langkah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktivitas antivirus mereka. Selain perbedaan ini, kedua jenis obat ini menunjukkan kesamaan dalam prinsip kerja, efek samping, struktur, dll.
Ringkasan – Nukleosida vs Penghambat Transkriptase Terbalik Nukleotida
Nucleoside dan nucleotide reverse transcriptase inhibitor adalah dua jenis obat antiretroviral yang membantu mengobati AIDS dan infeksi retroviral lainnya. Mereka menghambat fungsi katalitik dari enzim reverse transcriptase virus dengan bertindak sebagai inhibitor substrat kompetitif. Keduanya menghentikan sintesis untai DNA virus yang sedang tumbuh. Lebih jauh lagi, mereka adalah analog dari deoksiribonukleotida yang terjadi secara alami. Tetapi mereka kekurangan gugus 3' OH untuk membentuk ikatan fosfodiester dengan nukleotida berikutnya. Perbedaan utama antara nukleosida dan nukleotida reverse transcriptase inhibitor adalah fosforilasi awal untuk mengaktifkan aktivitas antivirus. Dalam aspek itu, nukleosida reverse transcriptase harus menjalani tiga langkah fosforilasi sementara nukleotida reverse transcriptase inhibitor melewati fosforilasi awal.
