Perbedaan utama antara agonis terbalik dan antagonis adalah bahwa agonis terbalik mengikat reseptor yang sama dengan agonis tetapi menghasilkan respons yang berlawanan dengan agonis sementara antagonis mengikat reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis terbalik pada reseptor.
Reseptor adalah makromolekul yang terlibat dalam sinyal kimia di dalam dan di antara sel. Reseptor secara langsung atau tidak langsung mengatur proses biokimia seluler dengan mengikat ligan atau obat tertentu. Agonis dan antagonis terbalik adalah dua jenis obat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeda.
Apa itu Agonis Terbalik?
Agonist terbalik adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi menghasilkan respons yang berlawanan dengan respons agonis. Harus ada prasyarat untuk aksi agonis terbalik pada reseptor tertentu. Dengan kata lain, reseptor harus memiliki tingkat aktivitas konstitutif tanpa ligan apapun. Agonis menambah aktivitas reseptor tertentu di atas tingkat basalnya. Agonis terbalik menurunkan aktivitas reseptor di bawah tingkat basal.
Reseptor
ABAA, muopioid, histamin, melanocortin, dan beta-adrenergik memiliki agonis terbalik yang khas. Misalnya, reseptor GABAA memiliki agonis seperti muscimol yang menciptakan efek relaksan sedangkan, agonis kebalikan untuk reseptor GABAA seperti Ro15-4513 menimbulkan efek agitasi. Karbolin beta tertentu juga merupakan agonis terbalik untuk reseptor GABAA yang menciptakan efek kejang dan anxiogenic.
Gambar 01: Kurva Respon Dosis Ideal
Dua agonis terbalik endogen yang terkenal adalah agouti-related peptide (AgRP) dan peptide agouti signaling peptide (ASIP) terkait yang mengikat reseptor melanokortin manusia 4 dan 1 (Mc4R dan Mc1R) dengan skala kecil afinitas. Agonis untuk reseptor ini adalah hormon -MSH. AgRP menghambat pensinyalan reseptor melanokortin. Reseptor ini secara langsung terkait dengan metabolisme dan pengendalian berat badan. AgRP bekerja pada reseptor untuk meningkatkan nafsu makan dan menurunkan metabolisme dan pengeluaran energi. Selain itu, obat nalokson dan n altrekson juga bertindak sebagai agonis terbalik parsial pada reseptor mu-opioid. Hampir semua antihistamin adalah agonis terbalik yang bekerja pada reseptor H1 dan reseptor H2.
Apa itu Antagonis?
Antagonis adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi baik agonis maupun agonis invers pada reseptor. Obat antagonis dapat mengganggu kerja alami protein reseptor. Mereka kadang-kadang disebut blocker seperti alpha-blocker, beta-blocker, dan calcium channel blocker.
Gambar 02: Agonis vs Antagonis
Antagonis menginduksi efeknya dengan mengikat situs aktif atau situs alosterik lain pada reseptor. Aktivitas antagonis mungkin reversibel atau ireversibel. Banyak antagonis adalah antagonis reversibel. Mereka akan mengikat dan melepaskan reseptor pada kecepatan yang ditentukan oleh kinetika reseptor-ligan. Di sisi lain, antagonis ireversibel secara kovalen mengikat target reseptor. Mereka tidak dapat dihapus; Phenoxybenzamine adalah contoh yang baik dari antagonis ireversibel (alpha-blocker). Ini secara permanen mengikat reseptor adrenergik dan mencegah pengikatan adrenalin dan noradrenalin. Selanjutnya, antagonis diklasifikasikan menjadi beberapa jenis berdasarkan mekanismenya: antagonis kompetitif, antagonis non-kompetitif, antagonis tidak kompetitif, dan antagonis diam.
Apa Persamaan Antara Inverse Agonis dan Antagonis?
- Keduanya digunakan dalam farmakologi sebagai obat.
- Keduanya mengikat reseptor.
- Keduanya dapat mengikat sisi aktif reseptor.
- Efek keduanya adalah melawan agonis.
Apa Perbedaan Antara Agonis Terbalik dan Antagonis?
Agonist terbalik adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang sama dengan agonis tetapi menimbulkan respons yang berlawanan dengan agonis sedangkan antagonis adalah obat yang berikatan dengan reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi agonis dan agonis terbalik pada reseptor. Jadi, inilah perbedaan utama antara agonis terbalik dan antagonis. Selanjutnya, agonis terbalik hanya mengikat reseptor yang memiliki tingkat aktivitas konstitutif. Sebaliknya, antagonis mengikat kedua jenis reseptor yang memiliki tingkat aktivitas konstitutif dan aktivitas yang diinduksi ligan.
Infografik berikut menyajikan perbedaan antara agonis terbalik dan antagonis dalam bentuk tabel.
Ringkasan – Inverse Agonist vs Antagonis
Dalam biokimia dan farmakologi, reseptor adalah struktur kimia yang terdiri dari protein. Mereka menerima dan mentransduksi sinyal yang dapat diintegrasikan ke dalam sistem biologis seperti sel. Proses biokimia seluler diatur secara langsung atau tidak langsung oleh reseptor spesifik. Agonis dan antagonis terbalik adalah dua jenis obat yang berinteraksi dengan reseptor dengan cara yang berbeda. Agonis terbalik mengikat reseptor yang sama dengan agonis tetapi menghasilkan respons yang berlawanan dengan agonis. Di sisi lain, antagonis mengikat reseptor yang akan mengganggu interaksi dan fungsi baik agonis dan agonis terbalik pada reseptor. Jadi, ini adalah ringkasan perbedaan antara agonis dan antagonis terbalik.
