Perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sedangkan metabolisme fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar.
Metabolisme (metabolisme obat) adalah pemecahan obat secara anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Oleh karena itu, metabolisme obat merupakan aspek penting dari sistem kehidupan. Itu terjadi melalui reaksi enzimatik. Selanjutnya, metabolisme obat terdiri dari tiga fase; Fase I (modifikasi), Fase II (konjugasi) dan Fase III (modifikasi dan ekskresi lebih lanjut) dan ketiga fase tersebut secara aktif terlibat dalam detoksifikasi dan pembuangan xenobiotik dari sel.
Apa itu Metabolisme Fase I?
Reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar melalui pelepasan atau penyisipan gugus fungsi polar. Oleh karena itu, pada metabolisme obat fase I, reaksi terjadi melalui oksidasi (sistem sitokrom p450 monooksigenase), reduksi (NADPH sitokrom P450 reduktase), hidrolisis (esterase), dll.
Di sini, berbagai enzim bereaksi untuk memperkenalkan gugus reaktif polar ke substrat (obat). Oleh karena itu, ini adalah fase yang disebut modifikasi. Modifikasi yang paling umum adalah hidroksilasi. Ini dikatalisis oleh sistem oksidase fungsi campuran yang bergantung pada sitokrom P-450.
Gambar 01: Metabolisme Fase I
Selain itu, reaksi oksidasi umum selama fase I melibatkan konversi ikatan C-H menjadi ikatan C-OH. Dan, ini penting karena mengubah prodrug (obat tidak aktif secara farmakologis) menjadi obat aktif. Juga, metabolisme fase I dapat mengubah molekul tidak beracun menjadi molekul beracun. Namun, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh yang lebih lama.
Apa itu Metabolisme Fase II?
Reaksi fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkelompok ke -SH, -OH, -NH2 gugus fungsional pada obat. Oleh karena itu, metabolisme fase II terjadi melalui metilasi (metiltransferase), asetilasi (N-asetiltransferase), sulfasi (sulfotransferase) dan glukuronidasi (UDP-glucuronosyltransferase).
Gambar 02: Metabolisme Fase II
Metabolit terkonjugasi telah meningkatkan berat molekul dan menjadi kurang aktif dibandingkan substrat obat. Oleh karena itu, produk metabolisme ini diekskresikan melalui ginjal. Individu dengan kapasitas asetilasi yang rendah menderita respons yang berkepanjangan atau toksik terhadap dosis obat normal karena tingkat metabolisme yang rendah.
Apa Persamaan Antara Metabolisme Fase I dan Fase II?
- Metabolisme fase I dan II melibatkan anabolisme dan katabolisme obat.
- Juga, kedua fase menghasilkan molekul polar.
- Dan, mereka terjadi dalam sistem kehidupan.
Apa Perbedaan Antara Metabolisme Fase I dan Fase II?
Metabolisme fase I dan fase II adalah dua dari tiga fase metabolisme obat. Metabolisme fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar sedangkan metabolisme fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II. Selanjutnya, metabolisme fase I terjadi melalui pelepasan atau penyisipan gugus fungsi polar sementara metabolisme fase II terjadi melalui konjugasi subkelompok. Oleh karena itu, ini adalah perbedaan lain antara metabolisme fase I dan fase II.
Selain itu, perbedaan lebih lanjut antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi yang terlibat dalam metabolisme fase I adalah oksidasi, reduksi dan hidrolisis sedangkan reaksi yang melibatkan metabolisme fase II adalah Metilasi, glukuronidasi, asetilasi, dan sulfasi.
Infografik di bawah ini menunjukkan rincian lebih lanjut tentang perbedaan antara metabolisme fase I dan fase II.
Ringkasan – Metabolisme Fase I vs Fase II
Metabolisme (metabolisme obat) adalah pemecahan obat secara anabolik dan katabolik oleh organisme hidup. Perbedaan utama antara metabolisme fase I dan fase II adalah bahwa reaksi fase I mengubah obat induk menjadi metabolit aktif polar melalui pembukaan atau penyisipan gugus fungsi polar sementara reaksi fase II mengubah obat induk menjadi metabolit tidak aktif polar melalui konjugasi subkelompok ke - Gugus fungsi SH, -OH dan -NH2 pada obat. Selanjutnya, obat yang dimetabolisme oleh metabolisme fase I memiliki waktu paruh yang lebih lama daripada yang dimetabolisme oleh metabolisme fase II.
