Perbedaan Kunci – Alteplase vs Tenecteplase
Infark miokard (MI) adalah keadaan Kardiovaskular yang disebabkan karena penyumbatan pembuluh darah. Penyumbatan seringkali merupakan akibat dari bekuan darah yang terbentuk melalui agregasi trombosit yang disebabkan oleh trombosis. Ada berbagai obat yang digunakan untuk mengobati kondisi ini yang memiliki aktivitas trombolitik. Alteplase dan Tenecteplase adalah dua obat yang digunakan untuk mengobati MI dan untuk menghilangkan bekuan darah. Kedua obat tersebut merupakan aktivator plasminogen jaringan. Perbedaan utama antara Alteplase dan Tenecteplase adalah mekanisme produksi obat. Alteplase diproduksi oleh glikosilasi protease serin sedangkan tenecteplase diproduksi oleh DNA komplementer (cDNA) modifikasi aktivator plasminogen jaringan oleh glikosilasi pada basa yang berbeda.
Apa itu Alteplase?
Alteplase, juga dikenal sebagai aktivator plasminogen jaringan (TPA), adalah obat yang disetujui oleh Food and Drug Administration (FDA). Berat molekulnya sekitar 70 kDa. Alteplase adalah protease serin yang diproduksi dengan memodifikasi protein dengan glikosilasi. Alteplase memiliki dua bentuk utama berdasarkan jumlah rantai yang dimilikinya; bentuk dua rantai dan bentuk satu rantai. Awalnya ada dalam bentuk satu rantai, tetapi setelah terkena fibrin, ia diubah menjadi dimernya atau bentuk rantai dua.
Mekanisme kerjanya didasarkan pada sifat fibrinolisis. Alteplase sekali diberikan, mengikat jaringan fibrin dari bekuan dan mengaktifkan plasminogen untuk menghasilkan lebih banyak plasmin. Plasmin, pada gilirannya, memiliki kemampuan untuk mendegradasi jaringan fibrin. Dengan demikian, bekuan atau trombus yang terbentuk juga terdegradasi.
Pengikatan Alteplase ke fibrin terjadi melalui domain Kringle 2 dan domain seperti jari dari protein fibronektin. Setelah plasminogen diaktifkan, Alteplase mampu memutuskan ikatan Arginin/Valin untuk mendegradasi plasminogen.
Gambar 01: Infark Miokard
Alteplase terutama digunakan untuk membersihkan bekuan darah selama infark miokard akut dan keadaan kardiovaskular lainnya. Selain itu, Alteplase juga digunakan untuk membersihkan bekuan darah pada kateter. Alteplase juga terkena kondisi alergi dan jika dikonsumsi secara berlebihan, proses pembekuan darah dapat terhambat dan dapat mengakibatkan pendarahan yang berlebihan.
Apa itu Tenecteplase?
Tenecteplase juga merupakan obat yang bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan disetujui oleh FDA. Berat molekul Tenecteplase adalah sekitar 70kDa. Struktur Tenecteplase agak rumit. Obat protein rekayasa genetika ini dimodifikasi pada beberapa residu dengan glikosilasi. Tiga substitusi asam amino selama proses rekombinasi dapat diidentifikasi.
- Substitusi treonin 103 dengan Asparagin (Thr103Asn)
- Kringle domain 1 – Substitusi Asparagin 117 dengan glutamine (Asn117Gln)
- Protease domain – Substitusi tetra alanin
Karena ini meningkatkan sifat polar protein, modifikasi ini meningkatkan kemampuan obat untuk membersihkan plasma dengan lebih mudah dan dengan demikian meningkatkan stabilitas obat. Modifikasi ini juga meningkatkan waktu paruh obat. Rute utama eliminasi obat dapat dilakukan melalui hati. Tenecteplase bekerja pada plasminogen dan mendegradasi plasminogen untuk membentuk plasmin, yang pada gilirannya akan memulai aktivitas trombolitik untuk mendegradasi trombus atau bekuan darah. Tenecteplase mengikat pada domain kringle 2 dan membelah pada ikatan Arginine/valin untuk mendegradasi plasminogen.
Obat ini diberikan secara intravena. Ini dapat menghasilkan efek samping dan menyebabkan komplikasi perdarahan. Oleh karena itu, pemberian dosis yang tepat sangat penting.
Apa Persamaan Antara Alteplase dan Tenecteplase?
- Keduanya bertindak sebagai aktivator plasminogen jaringan dan terlibat dalam fibrinolisis
- Kedua obat tersebut menyebabkan degradasi trombus yang dikenal sebagai trombolisis.
- Kedua obat adalah protease yang dimodifikasi oleh glikosilasi.
- Kedua obat memiliki berat molekul mendekati 70 kDa.
- Kedua obat diberikan secara intravena.
- Kedua obat mengikat pada domain kringle 2 dari fibrin dan membelah pada ikatan Arginin/Valin.
- Kedua obat diekskresikan melalui hati melalui proses detoksifikasi.
- Kedua obat tersebut dapat menyebabkan komplikasi dan pendarahan yang berlebihan jika dosis yang diberikan salah.
Apa Perbedaan Alteplase dan Tenecteplase?
Alteplase vs Tenecteplase |
|
| Alteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang merupakan protease serin terglikosilasi. | Tenecteplase adalah plasminogen jaringan yang dimodifikasi melalui glikosilasi pada tiga kejadian yang menghasilkan substitusi asam amino. |
| Kekhususan pada Fibrin | |
| Alteplase memiliki spesifisitas yang relatif rendah terhadap fibrin daripada Tenecteplase. | Tenecteplase memiliki spesifisitas tinggi terhadap fibrin. |
| Half-life | |
| Alteplase memiliki waktu paruh yang relatif lebih sedikit daripada Tenecteplase. | Tenecteplase memiliki waktu paruh yang lebih lama. |
Ringkasan – Alteplase vs Tenecteplase
Baik Alteplase dan Tenecteplase adalah aktivator plasminogen jaringan yang mengikat jaringan fibrin dan mengaktifkan degradasi plasminogen. Jadi, kedua obat tersebut adalah protease. Alteplase dimodifikasi oleh glikosilasi dan merupakan protease serin. Tenecteplase dimodifikasi pada tiga tingkat oleh glikosilasi. Kedua obat tersebut terlibat dalam mengobati infark miokard akut dan dalam membersihkan bekuan darah. Oleh karena itu, kelebihan obat ini dapat menyebabkan peningkatan trombolisis yang menyebabkan perdarahan yang berlebihan. Dengan demikian, perawatan harus dilakukan dalam pemberian obat kepada pasien dengan komplikasi kardiovaskular yang abnormal. Inilah perbedaan antara Alteplase dan Tenecteplase.
Unduh Alteplase vs Tenecteplase Versi PDF
Anda dapat mengunduh versi PDF dari artikel ini dan menggunakannya untuk tujuan offline sesuai catatan kutipan. Silakan unduh versi PDF di sini Perbedaan Antara Alteplase dan Tenecteplase
